麻醉领域10亿重磅品种「舒更葡糖钠」 10多家企业争首仿

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文 | 药疯

舒更葡糖钠,被誉为麻醉领域近 20 年的重大药物发现,自上市至今,已成长为重磅炸弹级别药物。凭借一定的技术壁垒(40 个手性中心),以及精麻药物的特殊性,国内市场除原研品种获批进口外,虽有十余家企业对该品种注册申报,但尚未有国产品种获批。

同时,在创新药方向,国内同类创新品种的最高开发状态已经入临床 II 期,相信很快,该方向药物的仿制与创新品种将会更好的用于国内临床。

首个选择性肌松拮抗剂:舒更葡糖钠

舒更葡糖钠,是首个也是目前唯一一个已上市的选择性肌松拮抗剂,作用机制为不通过抑制乙酰胆碱酯酶而起作用的神经肌肉阻滞的恢复剂。发现公司为 Organon Biosciences,开发公司为 MSD,首次上市时间为 2008 年 7 月(EMA),后分别于 2010 年/2015 年/2017 年于日本/美国/中国获批上市;临床适用于恢复成人患者因使用罗库溴铵和维库溴铵所导致的神经肌肉阻滞;商品名为 Bridion(布瑞亭)。

麻醉领域10亿重磅品种「舒更葡糖钠」 10多家企业争首仿

图 1.1 舒更葡糖钠的化学结构(2 种形式)& 40 个手性中心

(图片来源:https://www.fda.gov/)

该品种自上市至今,已成长为重磅炸弹药物!近 5 年销售额持续上升且迅速,在刚刚过去的 2019 年,其销售额已达到 11.31 亿美元。

Insight 数据库显示,国内获批的原研品种布瑞亭,近 3 年的中标价格均为 1380 元/支。

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图 1.2:舒更葡糖钠&近 5 年全球销售额

解决临床未被满足的需求

从临床适应症来看,舒更葡糖钠的临床使用主要是「靶向」肌松药罗库溴铵和维库溴铵,这两个品种为氨基甾类竞争性神经肌肉阻滞药(全麻手术成功的重要帮手),临床用于气管内插管和提供手术全身麻醉的肌松作用并辅助控制性通气。

临床中,需根据每个患者的反应来调整神经肌肉阻滞药的剂量,过量则具有一定的副作用及危险,故临床急需上述两个品种的「解药」,而已上市多年的新斯的明,在一定程度上是可以缓解上述问题的,但存在一定的不良反应风险;而之后上市的舒更葡糖钠,其特殊之处在于能在深度肌松时特异性拮抗罗库溴铵和维库溴铵,且疗效明显优于新斯的明。

同时,舒更葡糖钠对以下患者会更为适用:1)困难气道,尤其是在「不能插管不能氧合」的情况下;2)儿童用药,多集中在 2 岁以上;3)孕产妇特殊人群,临床使用舒更葡糖钠已超过 10 年,且动物试验模型中无致畸性;4)围术期呼吸功能不全患者。

表 2.1:MSD 公司已完成的 III 期临床试验(NCT 统计)

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同类适应症的国内创新品种开发状态

国内,选择性肌松药拮抗剂的开发相对而言比较小众,火热程度远不及肿瘤、代谢、免疫领域药物的开发。

相对而言,值得关注的是处于临床 II 期阶段的奥美克松钠,其同样为逆转由罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。

该品种是由浙江仙琚制药和杭州奥默医药联合开发,为中国首个自主研发的靶向肌松剂剂,获「十二五」、「十三五」国家「重大新药创制」专项支持;其 II 期临床试验主要为手术患者使用罗库溴铵 T2 再现时接受逆转肌松作用的随机、盲法、安慰剂或阳性药对照的临床研究。

该品种如若上市,相信将与舒更葡糖钠形成最直接的市场竞争。

科伦、恒瑞、齐鲁等 11 家企业报上市

国内最先对舒更葡糖钠注册申报的企业为荷兰欧加农,为临床申请;之后 2016 年默沙东公司对该品种申请了进口,并于 2017 年获批上市;截至目前,已有十余家企业对该品种注册申报,但尚未有国内企业的品种获批上市。

麻醉领域10亿重磅品种「舒更葡糖钠」 10多家企业争首仿

图 3.1:舒更葡糖钠国内注册重要时间点(数据源于 Insight 数据库)

按照时间顺序,国内该品种注册申报前 2 家,分别为江苏恒瑞、石家庄智恒医药,均是以化药 3.1 类注册申报。

而第 3 家湖南科伦,则是以新注册要求的 4 类仿制药申报;再之后,扬子江、正大天晴、上海汇伦、江苏恒瑞、广东星昊、齐鲁制药、成都苑东生物、贵州益佰制药、江苏悦兴药业,均是以 4 类仿制注册申报。

这里值得一说的是,最早对该品种注册申报的江苏恒瑞,再次以 4 类药注册申报,足以看出对该品种的执着。

表 3.1 舒更葡糖钠&国内注册申报代表受理号

麻醉领域10亿重磅品种「舒更葡糖钠」 10多家企业争首仿

小结

综上,即为选择性肌松拮抗剂舒更葡糖钠的药物情况,及国内创新与仿制竞品进展状态。

创新品种领域相对而言为一枝独秀,奥美克松钠于国内市场并未遇到强劲的创新对手。而仿制品种方面,竞争相对激烈,大部分为国内大型制药公司,实力雄厚且产品遍及全国,故谁的品种先获批上市,背后的市场利润将是丰厚的,且同时进口药品的价格也势必会受到强劲竞争。

但不论是创新品种的及早获批,还是仿制品种的快速上市,最终受益者必将是国内手术患者人群,这才是最重要的!

*声明:本文由入驻新浪医药新闻作者撰写,观点仅代表作者本人,不代表新浪医药新闻立场。

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